Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Цефалоспорини III покоління. Код АТС J01D A23.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Цефіксим – антибіотик групи цефалоспоринів ІІІ покоління для внутрішнього застосування. В умовах in vitro проявляє значну бактерицидну активність відносно широкого спектра грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Клінічно ефективний при лікуванні інфекцій, спричинених найчастішими патогенними мікроорганізмами, включаючи Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E.coli, Proteus Mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (бета-лактамазопозитивні та -негативні), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (бета-лактамазопозитивні та -негативні) та Enterobacter species. Має високий ступінь стабільності у присутності бета-лактамаз.

Більшість штамів ентерококів (Streptococcus faecalis, Streptococci групи D) та Staphylococci (зокрема коагулазопозитивні, коагулазонегативні та метициліностійкі штами) стійкі до цефіксиму. Крім того, більшість штамів Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes та Clostridia, стійкі до цефіксиму.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Абсолютна біодоступність після перорального застосування цефіксиму становить 22-54 %. Оскільки наявність їжі значно не впливає на всмоктування, цефіксим можна призначати незалежно від вживання їжі. Максимальний рівень у сироватці крові після прийому рекомендованих доз для дорослих або дітей становить від 1,5 до 3 мкг/мл. При повторному дозуванні відбувається незначне накопичення цефіксиму або практично не відбувається його накопичення. Фармакокінетика цефіксиму порівнювалася у здорових пацієнтів літнього віку (віком > 64 років) і молодих добровольців (віком 11-35 років) після призначення 400 мг цефіксиму один раз на добу протягом 5 днів. Середні Cmax та значення AUC були трохи вище у пацієнтів літнього віку. Пацієнтам літнього віку можна призначати препарат у таких же дозах, що і дорослим.

Розподіл. Цефіксим майже повністю зв’язується з фракцією альбуміну, середня вільна фракція становить приблизно 30 %.

Метаболізм. Метаболіти цефіксиму не були ізольовані із сироватки крові або сечі людини.

Виведення. Цефіксим виводиться в основному, у незміненому вигляді із сечею. Переважаючим механізмом є клубочкова фільтрація.

Показання

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

• гострий та хронічний бронхіти;
• гостра пневмонія;
• ангіна;
• запалення середнього вуха;
• фарингіти, тонзиліти та синусити бактеріальної етіології;
• бактеріальні інфекції сечостатевої системи.

Побічна дія

Побічні ефекти, спричинені Лопраксом, незначні і виникають рідко, можливі порушення: Неврологічні розлади: головний біль, запаморочення, втомлюваність або слабкість. Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи: еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, гемолітична анемія, гіпопротромбінемія (кровотечі і синці без видимих причин), тромбофлебіт. Шлунково-кишкові та гепатобіліарні розлади: спазми кишечнику, помірна діарея, нудота, блювання, кандидози слизової оболонки рота, псевдомембранозний коліт (спазми і біль у шлунку і кишечнику, сильний кривавий пронос, пропасниця), транзиторне підвищення активності трансаміназ печінки, іктеричність очних білків або шкіри. Розлади з боку сечовидільної системи: підвищення азоту сечовини або креатиніну у сироватці крові, інтерстиціальний нефрит. Порушення з боку імунної системи: алергічні реакції – висипання на шкірі, свербіж, кропив’янка, анафілаксія, мультиформна еритема або синдром Стивенса-Джонсона, сироваткова хвороба. Інфекції та інвазії: вагінальні кандидози (вагінальний свербіж або виділення).