Лікарська форма

Порошок для розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування. Інші β-лактамні антибіотики. Цефалоспорини III покоління. Цефотаксим. Код АТС J01D D01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Цефотаксим – напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик III покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно. Має широкий спектр дії.

До препарату чутливі: Streptocоссіi (за винятком групи D), включаючи Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aureus, у т. ч. пеніциліназоутворювальні та пеніциліназонеутворювальні штами; Bacillus subtilis і mycoides; Neisseria gonorrhoeae (пеніциліназоутворювальні та пеніциліназонеутворювальні штами), Neisseria meningitidis, інші види Neisseria; Escherichia coli; Klebsiella spp., включаючи Klebsiella pneumonia; Enterobacter spp. (деякі штами резистентні); Serratia spp.; Proteus (індолпозитивні та індолнегативні види); Salmonella; Citrobacter spp.; Providencia; Shigella; Yersinia; Haemophilus influenzae і parainfluenzae (пеніциліназоутворювальні та пеніциліназонеутворювальні штами, у т. ч. стійкі до ампіциліну); Bordetella pertussis; Moraxella; Aeromonas hydrophilia; Veillonella; Clostridium perfringens; Eubacterium; Propionibacterium; Fusobacterium; Bacteroides spp. і Morganella.

До дії препарату непостійно чутливі: Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter; Helicobacter pylori; Bacteroides fragilis і Clostridium difficile.

До дії препарату стійкі: Streptoccus групи D, Listeria і метициліностійкі стафілококи.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Через 5 хвилин після одноразового внутрішньовенного введення 1 г цефотаксиму його концентрація у сироватці крові становить 100 мкг/мл. Після внутрішньом’язового введення цефотаксиму у тій же дозі максимальна концентрація його у крові досягається через 0,5 години і становить 24 мкг/мл. Бактерицидна концентрація у плазмі крові зберігається протягом 12 годин.

Розподіл. Зв’язування з білками плазми крові становить у середньому 25-40 %. Цефотаксим добре проникає у тканини і біологічні рідини організму. Виявляється в ефективних концентраціях у плевральній, перитонеальній, синовіальній рідинах. Проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Біотрансформується з утворенням активного метаболіту.

Виведення. Приблизно 60-70 % введеної дози препарату виводиться із сечею у незміненому вигляді, а решта – у вигляді метаболітів. Частково виводиться з жовчю. Період напіввиведення препарату становить 1 годину при внутрішньовенному введенні і

1-1,5 години – при внутрішньом’язовому введенні. При нирковій недостатності та у пацієнтів літнього віку період напіврозпаду препарату збільшується приблизно у 2 рази. У новонароджених дітей період напіврозпаду препарату становить від 0,75 до 1,5 години, а у недоношених дітей – від 1,4 до 6,4 години.

Показання

Інфекції, спричинені чутливими до дії препарату мікроорганізмами:

• інфекції ЛОР-органів (ангіни, отити);
• інфекції дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії, плеврити, абсцеси);
• інфекції сечостатевої системи;
• септицемія, бактеріємія;
• інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт);
• інфекції шкіри та м’яких тканин;
• інфекції кісток та суглобів;
• менінгіт (за винятком лістеріозного) та інші інфекції ЦНС;
• профілактика інфекцій після хірургічних операцій на травному тракті, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.

Побічна дія

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, метеоризм, біль у животі, дисбіоз; рідко – стоматит, глосит, псевдомембранозний коліт. Алергічні реакції: висипання, гіперемія, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, пропасниця, еозинофілія, анафілактичні реакції; рідко – анафілактичний шок. З боку сечовидільної системи:порушення функції нирок, олігурія, інтерстиціальний нефрит. З боку біохімічних показників: збільшення печінкових трансаміназ, лактатдегідрогенази, лужної фосфатази та білірубіну, концентрації азоту сечовини та креатиніну. З боку периферичної крові: нейтропенія, транзиторна лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гіпопротромбінемія, гемолітична анемія. З боку ЦНС: головний біль, оборотна енцефалопатія. Місцеві реакції: біль, запалення тканин, флебіт. Ефекти, зумовлені біологічною дією: можливий розвиток суперінфекції (наприклад, кандидозний вагініт). Інші: кровотечі та крововиливи, аутоімунна гемолітична анемія, інтерстиціальний нефрит, гостра печінкова недостатність, аритмія (при швидкому струминному введенні).