Лікарська форма

Порошок для розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини III покоління. Код АТС J01D D02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Цефтазидим – це бактерицидний цефалоспориновий антибіотик, механізм дії якого пов’язаний з порушенням синтезу стінок бактеріальної клітини.

Чутливі мікроорганізми

Грампозитивні аероби: Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.

Грамнегативні аероби: Citrobacter koseri, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus spp., Providencia spp.

Штами з можливою набутою резистентністю

Грамнегативні аероби: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Morganella morganii.

Грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus, Staphylococcus pneumoniae.

Грампозитивні анаероби: Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.,

Грамнегативні анаероби: Fusobacterium spp.

Нечутливі мікроорганізми

Грампозитивні аероби: Enterococcus spp., включаючи E. faecalis та E. faecium, Listeria spp..

Грампозитивні анаероби: Clostridium difficile.

Грамнегативні анаероби: Bacteroides spp., включаючи B. fragilis.

Інші: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
Фармакокінетика.
У пацієнтів після внутрішньом’язової ін’єкції 500 мг та 1 г швидко досягаються середні пікові концентрації 18 і 37 мг/л відповідно. Через 5 хвилин після внутрішньовенного болюсного введення 500 мг, 1 г або 2 г у сироватці крові досягаються концентрації у середньому

46, 87 або 170 мг/л відповідно. Терапевтично ефективні концентрації залишаються у сироватці крові навіть через 8 – 12 годин після внутрішньовенного та внутрішньом’язового введення. Зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 10 %. Концентрація цефтазидиму, що перевищує МІК для більшості розповсюджених патогенних мікроорганізмів, досягається у таких тканинах і середовищах як кістки, серце, жовч, мокротиння, внутрішньоочна, синовіальна, плевральна та перитонеальна рідини. Цефтазидим швидко проникає крізь плаценту та у грудне молоко. Препарат погано проникає крізь неушкоджений гематоенцефалічний бар’єр, при відсутності запалення концентрація препарату у ЦНС невелика. Однак при запаленні мозкових оболонок концентрація цефтазидиму у ЦНС становить 4 – 20 мг/л і вище, що відповідає рівню його терапевтичної концентрації.

Цефтазидим не метаболізується в організмі. Після парентерального введення досягається висока та стійка концентрація цефтазидиму у сироватці крові. Період напіввиведення становить приблизно 2 години. Препарат виводиться у незмінному стані, в активній формі із сечею шляхом гломерулярної фільтрації; приблизно 80 – 90 % дози виводиться із сечею протягом 24 годин. У пацієнтів із порушенням функції нирок елімінація цефтазидиму знижується, тому дозу слід зменшувати. Менше 1 % препарату виводиться з жовчю, що значно обмежує кількість препарату, яка потрапляє у кишечник.

Показання

Лікування наведених нижче інфекцій у дорослих та дітей, включаючи новонароджених:

– внутрішньолікарняна пневмонія;
– інфекції дихальних шляхів у хворих на муковісцидоз;
– бактеріальний менінгіт;
– хронічний середній отит;
– злоякісний зовнішній отит;
– ускладнені інфекції сечовивідних шляхів;
– ускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин;
– ускладнені інфекції черевної порожнини;
– інфекції кісток і суглобів;
– перитоніт, пов’язаний з проведенням діалізу у хворих, які знаходяться на безперервному амбулаторному перитонеальному діалізі.
Лікування бактеріємії, що виникає у пацієнтів у результаті будь-якої з наведених вище інфекцій.
Цефтазидим можна застосовувати для лікування хворих із нейтропенією та гарячкою, що виникає у результаті бактеріальної інфекції.
Цефтазидим можна застосовувати для профілактики інфекційних ускладнень при операціях на передміхуровій залозі (трансуретральна резекція).

Побічна дія

Місцеві: флебіт або тромбофлебіт при внутрішньовенному введенні; біль та/або запалення після внутрішньом’язової ін’єкції. Гіперчутливість: плямисто-папульозний висип або кропив’янка, пропасниця, свербіж, дуже рідко – ангіоневротичний набряк та анафілаксія (в тому числі бронхоспазм та/або гіпотензія). Можливі випадки поліморфної еритеми, синдрому Стівенса-Джонсона та токсичого епідермального некролізу. Шлунково-кишкові: діарея, нудота, блювання, біль у животі, запори, дуже рідко – кандидозний стоматит, псевдомембранозний коліт. Сечостатеві: вагінальний кандидоз, вагініт, ниркова недостатність. Печінка, жовчні шляхи та підшлункова залоза: дуже рідко – жовтяниця. Центральна нервова система: головний біль, запаморочення, зниження слуху, парестезії та порушення смаку. Повідомлялося про випадки неврологічних ускладнень, таких як тремор, міоклонія, судоми, енцефалопатія та кома у хворих з нирковою недостатністю, для яких доза цефтазидиму не була відповідно зменшена. Зміни лабораторних показників (минущі): еозинофілія, дуже рідко – гемолітична анемія, тромбоцитоз і підвищення рівня одного або декількох печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ, лужна фосфатаза), транзиторне підвищення рівня сечовини крові, азоту сечовини крові та/або креатиніну в сироватці. Дуже рідко повідомлялося про лейкопенію, нейтропенію, агранулоцитоз, тромбоцитопенію та лімфоцитоз. Приблизно у 5% пацієнтів спостерігається позитивна реакція Кумбса, що може впливати на визначення групи крові.